转自：键凯科技PEGylation

键凯分析方法开发平台

PEG衍生物的质量研究：案例大解析

聚乙二醇（PEG）是一类由环氧乙烷聚合而成的化合物，具有一定分子量分布，可呈线性、分支型，及其他特殊类型的分子形态。PEG及其衍生物，由于聚合物特有的性质及分子量分布特点，对其医用药用材料相关的质量表征与控制策略，提出了较高的挑战。

聚合物如何表征分子量和多分散性呢？有没有最优技术？

中国药典2020版《人用聚乙二醇化重组蛋白及多肽制品总论》，在聚乙二醇分子量和多分散性表征中，建议采用基质辅助激光解吸附飞行时间质谱（MALDI-TOF）、多角度光散射（MALS）、或凝胶示差检测（GPC-RID）来测定。

在实践中，键凯开发平台方法对聚合物的分子量和多分散性进行综合表征，MALDI、MALS、GPC都各自有特点和对应的技术注意事项。当方法优化到合适的情形下，不同方法表征相同物质，均是可行的。每种技术有自己的注意点和误差来源，了解技术的特点和优化方向，有助于保证不同测试方法的结果一致性。所以测试结果的比对，话题不应仅仅是哪一个技术测的更准，而是如何优化和理解所使用的技术，使其可以满足产品表征的需要。键凯科技也有聚乙二醇标准品系列产品，可供测试选择。

案例：MALDI表征PEG衍生物产品的分子量

（图谱与数据来源于键凯分析方法开发部）

聚乙二醇的产品杂质组成比较复杂，如何实现分析及限量控制？

PEG衍生物本身可能存在双醇杂质、断裂杂质、以及其他的活性/非活性杂质。在实践中，我们将关注点侧重在：

（1）原料的质量，严格内控；

（2）杂质是PEG相关杂质还是PEG不相关杂质，可以通过质谱策略来研究；

（3）杂质是带有活性官能团的杂质还是非活性杂质，由于活性杂质的风险比较高，会基于衍生化方法对杂质分布情况进行衍生前后的比对；

（4）相关杂质的控制限度依据使用目的，以及相同工艺的多批数据，进行基于风险的制定。通过对工艺的理解，过程实现杂质的控制，把控产品质量。键凯的PEG衍生物产品实现了规模化生产，并有批次一致性可供追溯。

案例：基于MALDI对产品进行过程控制，平台方法几分钟实现杂质快速筛查

（图谱与数据来源于键凯分析方法开发部）

案例：基于质谱对产品主成分和杂质进行表征与确认

（图谱与数据来源于键凯分析方法开发部）

键凯科技产品优势

键凯科技深耕聚乙二醇衍生物领域20余年，已拥有2000余种衍生物产品，其中600余种常规产品目录产品，高分子量聚乙二醇衍生物主要包括直链型聚乙二醇衍生物、分支型聚乙二醇衍生物和多臂聚乙二醇衍生物。直链型聚乙二醇衍生物又包括甲氧基聚乙二醇衍生物、同官能团双取代聚乙二醇衍生物、异官能团聚乙二醇衍生物；分支型聚乙二醇衍生物又包括Y型聚乙二醇衍生物和U型聚乙二醇衍生物；多臂聚乙二醇衍生物又包括3臂聚乙二醇衍生物、4臂聚乙二醇衍生物、6臂聚乙二醇衍生物、8臂聚乙二醇衍生物等。

支持我国境内5个已上市的聚乙二醇修饰药物的研发和生产，3个已上市的国际医疗器械产品及一款商业化的国际药物端产品。为数家国际医药企业提供其三类医疗器械生产所需的医用药用聚乙二醇及其活性衍生物。除此之外，公司还支持了多家国内国际药企及医疗器械企业的数十个II、III期临床项目，拥有800余家国际客户及300余家国内客户。

键凯科技利用数十年在研究、开发和制造创新的PEG衍生物、PEG共聚物和聚乙二醇化偶联物方面的专业知识，提供定制化PEG合成服务。键凯科技的专业和经验丰富的技术支持专家会帮助客户确定适合客户项目的高质量聚乙二醇产品。键凯科技的研发团队将开发和合成符合客户需求的PEG或PEG共聚物产品，在短的时间内以高品质满足客户项目需求。通过专用的聚乙二醇化服务提供定制的聚乙二醇化偶联物。